Лираглутид антидијабетици за контрола на шеќерот во крвта CAS NO.204656-20-2
Детали за производот
| CAS | 204656-20-2 | Молекуларна формула | C172H265N43O51 |
| Молекуларна тежина | 3751,20 | Изглед | Бело |
| Состојба на чување | Отпорност на светлина, 2-8 степени | Пакет | Ќеса/вијала од алуминиумска фолија |
| Чистота | ≥98% | Транспорт | Ладен синџир и испорака на ладно складирање |
Состојки на Лираглутид
Активна состојка:
Лираглутид (аналог на човечки пептид-1 сличен на глукагон (GLP-1) произведен од квасец преку технологија на генетска рекомбинација).
Хемиско име:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-хексадеканоил)))-GLP-1[7-37]
Други состојки:
Динатриум хидроген фосфат дихидрат, пропилен гликол, хлороводородна киселина и/или натриум хидроксид (само како регулатори на pH), фенол и вода за инјектирање.
Апликација
Дијабетес тип 2
Лираглутид ја подобрува контролата на гликозата во крвта.Ја намалува хипергликемијата поврзана со оброците (24 часа по администрацијата) со зголемување на секрецијата на инсулин (само) кога е потребно со зголемување на нивото на гликоза, одложување на празнењето на желудникот и потиснување на прандијалната секреција на глукагон.
Погоден е за пациенти чиј шеќер во крвта сè уште е слабо контролиран по максималната толерирана доза само на метформин или сулфонилуреа.Се користи во комбинација со метформин или сулфонилуреа.
Дејствува на начин зависен од гликоза, што значи дека ќе го стимулира лачењето на инсулин само кога нивото на гликоза во крвта е повисоко од нормалното, спречувајќи „пречекорување“.Следствено, покажува незначителен ризик од хипогликемија.
Има потенцијал за инхибиција на апоптозата и стимулирање на регенерација на бета клетките (видено во студии на животни).
Го намалува апетитот и го инхибира зголемувањето на телесната тежина, како што е прикажано во една студија од глава до глава наспроти глимепирид.
Фармаколошко дејство
Лираглутид е аналог на GLP-1 со 97% хомологија на секвенца со човечкиот GLP-1, кој може да се поврзе и да го активира GLP-1 рецепторот.Рецепторот GLP-1 е цел на мајчин GLP-1, ендоген инкретин хормон кој промовира секреција на инсулин зависна од концентрацијата на гликоза од β-клетките на панкреасот.За разлика од природниот GLP-1, фармакокинетските и фармакодинамските профили на лираглутид кај луѓето се погодни за режим на дозирање еднаш дневно.По субкутана инјекција, неговиот механизам на продолжено дејство вклучува: само-асоцијација што ја забавува апсорпцијата;врзување за албумин;Повисока ензимска стабилност и со тоа подолг полуживот во плазмата.
Активноста на лираглутид е посредувана од неговата специфична интеракција со GLP-1 рецепторот, што резултира со зголемување на цикличниот аденозин монофосфат (cAMP).Лираглутид го стимулира лачењето на инсулин на начин зависен од концентрацијата на гликоза, додека го намалува вишокот на секреција на глукагон на начин зависен од концентрацијата на гликоза.
Затоа, кога се зголемува гликозата во крвта, се стимулира лачењето на инсулин, додека секрецијата на глукагон е инхибирана.Спротивно на тоа, лираглутид ја намалува секрецијата на инсулин за време на хипогликемија без да влијае на секрецијата на глукагон.Хипогликемичниот механизам на лираглутид вклучува и мало продолжување на времето на празнење на желудникот.Лираглутид ја намалува телесната тежина и масата на телесните масти преку намалување на гладот и внесот на енергија.
