Анти-дијабетика на лираглутид за контрола на шеќер во крвта CAS бр.204656-20-2

Дијабетес тип 2

Лираглутид ја подобрува контролата на гликозата во крвта. Ја намалува хипергликемијата поврзана со оброкот (за 24 часа по администрацијата) со зголемување на секрецијата на инсулин (само) кога се бара со зголемување на нивото на гликоза, одложување на празнење на желудникот и потиснување на секрецијата на прандалниот глукагон.
Тој е погоден за пациенти чиј шеќер во крвта е сè уште слабо контролиран по максималната толерирана доза на метформин или сулфонилуреа само. Се користи во комбинација со метформин или сулфонилуреа.
Делува на начин зависен од гликоза, што значи дека ќе го стимулира секрецијата на инсулин само кога нивото на гликоза во крвта е повисоко од нормалното, спречувајќи го „преголемото“. Како резултат на тоа, тоа покажува занемарлив ризик од хипогликемија.
Има потенцијал за инхибиција на апоптоза и стимулирање на регенерација на бета клетки (се гледа во студии на животни).
Го намалува апетитот и го спречува зголемувањето на телесната тежина, како што е прикажано во студија од глава до глава наспроти глимепирид.

Фармаколошко дејство

Лираглутид е GLP-1 аналог со 97% секвенца хомологија на човечки GLP-1, која може да се врзува и да го активира GLP-1 рецепторот. Рецепторот GLP-1 е цел на мајчин GLP-1, ендоген инкретин хормон кој промовира секреција на инсулин зависна од концентрација на гликоза од клетки на панкреасот. За разлика од домашниот GLP-1, фармакокинетичките и фармакодинамичките профили на лираглутид кај луѓето се погодни за режим на дозирање на некогаш дневно. По поткожното инјектирање, неговиот механизам на продолжено дејство вклучува: само-здружение што ја забавува апсорпцијата; обврзувачки за албумин; Повисока стабилност на ензимот и со тоа подолг полуживот на плазмата.

Активноста на лираглутид е посредувана од неговата специфична интеракција со рецепторот GLP-1, што резултира во зголемување на цикличен аденозин монофосфат (CAMP). Лираглутид го стимулира секрецијата на инсулин на начин зависен од концентрацијата на гликоза, истовремено намалувајќи го вишокот на лачење на глукагон на начин зависен од концентрацијата на гликоза.

Затоа, кога се крева гликоза во крвта, секрецијата на инсулин се стимулира, додека секрецијата на глукагон е инхибирана. Спротивно на тоа, лираглутидот го намалува секрецијата на инсулин за време на хипогликемија без да влијае на секрецијата на глукагон. Хипогликемискиот механизам на лираглутид исто така вклучува мало продолжување на времето на празнење на желудник. Лираглутид ја намалува телесната тежина и маснотијата на телесната маст со намалување на внесот на глад и енергија.