Лираглутид антидијабетик за контрола на шеќерот во крвта CAS бр. 204656-20-2
Детали за производот
| CAS | 204656-20-2 | Молекуларна формула | C172H265N43O51 |
| Молекуларна тежина | 3751,20 | Изглед | Бела |
| Услови за складирање | Отпорност на светлина, 2-8 степени | Пакет | Кеса/шишенце од алуминиумска фолија |
| Чистота | ≥98% | Транспорт | Ладен синџир и испорака на ладно складирање |
Состојки на лираглутид
Активна состојка:
Лираглутид (аналог на човечкиот глукагон-сличен пептид-1 (GLP-1) произведен од квасец преку технологија на генетска рекомбинација).
Хемиско име:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-хексадеканоил)))-GLP-1[7-37]
Други состојки:
Динатриум хидроген фосфат дихидрат, пропилен гликол, хлороводородна киселина и/или натриум хидроксид (само како регулатори на pH), фенол и вода за инјектирање.
Апликација
Дијабетес тип 2
Лираглутидот ја подобрува контролата на гликозата во крвта. Ја намалува хипергликемијата поврзана со оброкот (24 часа по администрацијата) со зголемување на секрецијата на инсулин (само) кога е потребно со зголемување на нивоата на гликоза, одложување на празнењето на желудникот и супресија на прандијалната секреција на глукагон.
Погоден е за пациенти чие ниво на шеќер во крвта е сè уште слабо контролирано по максималната толерирана доза само на метформин или сулфонилуреа. Се користи во комбинација со метформин или сулфонилуреа.
Делува на начин зависен од гликоза, што значи дека ќе го стимулира лачењето на инсулин само кога нивоата на гликоза во крвта се повисоки од нормалните, спречувајќи „пречекорување“. Следствено, покажува занемарлив ризик од хипогликемија.
Има потенцијал за инхибирање на апоптозата и стимулирање на регенерацијата на бета клетките (видено во студии на животни).
Го намалува апетитот и го инхибира зголемувањето на телесната тежина, како што е прикажано во директна студија во споредба со глимепирид.
Фармаколошко дејство
Лираглутид е аналог на GLP-1 со 97% секвенцијална хомологија со човечкиот GLP-1, кој може да се врзе и да го активира GLP-1 рецепторот. GLP-1 рецепторот е цел на нативниот GLP-1, ендоген инкретински хормон кој го промовира лачењето на инсулин зависно од концентрацијата на гликоза од β клетките на панкреасот. За разлика од нативниот GLP-1, фармакокинетичките и фармакодинамичките профили на лираглутид кај луѓето се погодни за режим на дозирање еднаш дневно. По поткожно инјектирање, неговиот механизам на продолжено дејство вклучува: самоасоцијација што ја забавува апсорпцијата; врзување за албумин; поголема стабилност на ензимите и со тоа подолг полуживот на плазмата.
Активноста на лираглутид е посредувана од неговата специфична интеракција со GLP-1 рецепторот, што резултира со зголемување на цикличниот аденозин монофосфат (cAMP). Лираглутид го стимулира лачењето на инсулин на начин зависен од концентрацијата на гликоза, додека го намалува вишокот лачење на глукагон на начин зависен од концентрацијата на гликоза.
Затоа, кога гликозата во крвта се зголемува, се стимулира секрецијата на инсулин, додека секрецијата на глукагон е инхибирана. Спротивно на тоа, лираглутидот го намалува лачењето на инсулин за време на хипогликемија без да влијае на секрецијата на глукагон. Хипогликемискиот механизам на лираглутидот, исто така, вклучува мало продолжување на времето на празнење на желудникот. Лираглутидот ја намалува телесната тежина и телесната масна маса со намалување на гладот и внесот на енергија.
