Име | Атосибан |
CAS број | 90779-69-4 |
Молекуларна формула | C43H67N11O12S2 |
Молекуларна тежина | 994,19 |
Број на EINECS | 806-815-5 |
Точка на вриење | 1469,0±65,0 °C (предвидено) |
Густина | 1,254±0,06 g/cm3 (предвидено) |
Услови за складирање | -20°C |
Растворливост | H2O:≤100 mg/mL |
Атосибан ацетат е цикличен полипептид поврзан со дисулфид кој се состои од 9 амино киселини.Тоа е модифицирана молекула на окситоцин на позициите 1, 2, 4 и 8. N-крајот на пептидот е 3-меркаптопропионска киселина (тиол и сулфхидрилната група на [Cys]6 формира дисулфидна врска), C-терминалот е во форма на амид, втората аминокиселина на N-терминалот е етилирана модифицирана [D-Tyr(Et)]2, а атосибан ацетатот се користи во лекови како оцет Таа постои во форма на кисела сол, најчесто познат како атосибан ацетат.
Атосибан е комбиниран антагонист на рецепторот на окситоцин и вазопресин V1A, рецепторот на окситоцин е структурно сличен на рецепторот на вазопресин V1A.Кога рецепторот на окситоцин е блокиран, окситоцинот сè уште може да дејствува преку рецепторот V1A, па затоа е неопходно истовремено да се блокираат горенаведените два рецепторни патишта, а еден антагонизам на еден рецептор може ефективно да ја инхибира контракцијата на матката.Ова е исто така една од главните причини зошто агонисти на β-рецептори, блокатори на калциумови канали и инхибитори на простагландин синтаза не можат ефикасно да ги инхибираат контракциите на матката.
Атосибан е комбиниран рецепторски антагонист на окситоцин и вазопресин V1A, неговата хемиска структура е слична на двете и има висок афинитет за рецепторите и се натпреварува со рецепторите на окситоцин и вазопресин V1A, со што го блокира акциониот пат на окситоцин и вазопресин и редуцира контракции на матката.