Атосибан ацетат кој се користи за спречување на предвремено породување
Детали за производот
| Име | Атосибан |
| CAS број | 90779-69-4 |
| Молекуларна формула | C43H67N11O12S2 |
| Молекуларна тежина | 994,19 |
| EINECS број | 806-815-5 |
| Точка на вриење | 1469,0 ± 65,0 °C (Предвидено) |
| Густина | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (Предвидено) |
| Услови за складирање | -20°C |
| Растворливост | H2O: ≤100 mg/mL |
Опис
Атосибан ацетат е дисулфидно-врзан цикличен полипептид кој се состои од 9 аминокиселини. Тој е модифициран молекул на окситоцин на позициите 1, 2, 4 и 8. N-терминусот на пептидот е 3-меркаптопропионска киселина (тиол и сулфхидрилната група на [Cys]6 формира дисулфидна врска), C-терминалот е во форма на амид, втората аминокиселина на N-терминалот е етилиран модифициран [D-Tyr(Et)]2, а атосибан ацетат се користи во лекови како оцет. Постои во форма на киселинска сол, попозната како атосибан ацетат.
Апликација
Атосибан е комбиниран антагонист на рецепторот V1A на окситоцин и вазопресин, рецепторот на окситоцин е структурно сличен на рецепторот V1A на вазопресин. Кога рецепторот на окситоцин е блокиран, окситоцинот сè уште може да дејствува преку рецепторот V1A, па затоа е потребно да се блокираат горенаведените два рецепторски пата истовремено, а еден антагонизам на еден рецептор може ефикасно да ја инхибира контракцијата на матката. Ова е исто така една од главните причини зошто агонистите на β-рецепторите, блокаторите на калциумовите канали и инхибиторите на простагландин синтазата не можат ефикасно да ги инхибираат контракциите на матката.
Ефект
Атосибан е комбиниран антагонист на рецепторите на окситоцин и вазопресин V1A, неговата хемиска структура е слична на двата, и има висок афинитет кон рецепторите и се натпреварува со рецепторите на окситоцин и вазопресин V1A, со што го блокира патот на дејство на окситоцинот и вазопресинот и ги намалува контракциите на матката.
