Име | Атосибан |
Број на CAS | 90779-69-4 |
Молекуларна формула | C43H67N11O12S2 |
Молекуларна тежина | 994.19 |
Број на EINECS | 806-815-5 |
Точка на вриење | 1469,0 ± 65,0 ° C (предвидено) |
Густина | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (предвидено) |
Услови за складирање | -20 ° C. |
Растворливост | H2O: ≤100 mg/ml |
Атосибан ацетат е цикличен полипептид врзан за дисулфид кој се состои од 9 аминокиселини. Тоа е модифициран молекул на окситоцин на позициите 1, 2, 4 и 8. Н-терминалот на пептидот е 3-меркаптопропионска киселина (тиол и сулфидрил група на [Cys] 6 формира дисулфидна врска), Ц-терминалот е во форма на амид, втората аминокинска киселина на n-terminal е етилен модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана етилирана модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана модифицирана етилна модифицирана модифицирана N-terminal, етилен модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана модифицирана N-termen [Д-ТИР (ЕТ)] 2, а атосибан ацетат се користи во лекови како оцет, тој постои во форма на кисела сол, попозната како атосибан ацетат.
Атосибан е антагонист на комбиниран рецептор на окситоцин и вазопресин V1a, рецепторот на окситоцин е структурно сличен на рецепторот вазопресин V1A. Кога рецепторот на окситоцин е блокиран, окситоцинот сè уште може да дејствува преку рецепторот V1A, така што е неопходно да се блокираат горенаведените две патеки на рецепторот во исто време, а единечен антагонизам на еден рецептор може ефикасно да ја инхибира контракцијата на матката. Ова е исто така една од главните причини зошто агонистите на β-рецепторот, блокаторите на калциум канали и инхибиторите на простагландин синтазаза не можат ефикасно да ги инхибираат контракциите на матката.
Атосибан е комбиниран антагонист на рецептор на окситоцин и вазопресин V1a, неговата хемиска структура е слична на двете, и има висок афинитет кон рецепторите, и се натпреварува со окситоцин и вазопресин V1A рецептори, со што се блокира дејството на патеката на окситоцин и вазопсин и редуцирање на утер -договори.