Тесаморелин
API за Тесаморелин
Тесаморелинот е синтетички пептиден лек, чие целосно име е ThGRF(1-44)NH₂, што е аналог на хормонот за ослободување на хормонот за раст (GHRH). Тој ја стимулира предната хипофиза да лачи хормон за раст (GH) преку симулирање на дејството на ендогениот GHRH, со што индиректно се зголемува нивото на инсулин-сличен фактор на раст 1 (IGF-1), носејќи низа придобивки во метаболизмот и поправката на ткивата.
Моментално, Тесаморелин е одобрен од FDA за третман на липодистрофија поврзана со ХИВ, особено за намалување на акумулацијата на висцерални масти во абдоменот (висцерално масно ткиво, VAT). Исто така, е широко проучуван за **анти-стареење, метаболички синдром, неалкохолна масна болест на црниот дроб (NAFLD/NASH)** и други области, покажувајќи широки перспективи за примена.
Механизам на дејство
Тесаморелинот е пептид од 44 аминокиселини со структура многу слична на природниот GHRH. Неговиот механизам на дејство е:
Активирајте го GHRH рецепторот (GHRHR) за да го стимулирате предниот хипофизен лобус да ослободува GH.
Откако GH ќе се покачи, тој делува на црниот дроб и околните ткива за да ја зголеми синтезата на IGF-1.
GH и IGF-1 заеднички учествуваат во метаболизмот на мастите, синтезата на протеините, поправката на клетките и одржувањето на густината на коските.
Главно делува на разградување на висцералните масти (мобилизација на масти) и има мал ефект врз поткожните масти.
Во споредба со директната егзогена инјекција на GH, тесаморелинот го поттикнува лачењето на GH преку ендогени механизми, што е поблиску до физиолошкиот ритам и ги избегнува несаканите реакции предизвикани од прекумерен GH, како што се задржување на вода и инсулинска резистенција.
Истражување и клиничка ефикасност
Ефикасноста на Тесаморелин е потврдена преку повеќе клинички испитувања, особено во следниве области:
1. Липодистрофија поврзана со ХИВ (индикации одобрени од FDA)
Тесаморелинот може значително да го намали абдоминалниот ДДВ (просечно намалување од 15-20%);
Зголемување на нивоата на IGF-1 и подобрување на метаболичката состојба на телото;
Подобрување на обликот на телото и намалување на психолошкиот товар поврзан со прераспределбата на мастите;
Не влијае значително на поткожниот масен слој, густината на коските или мускулната маса.
2. Неалкохолен стеатохепатитис (NASH) и фиброза на црниот дроб
Клиничките испитувања покажаа дека тесаморелинот може да ја намали содржината на масти во црниот дроб (MRI-PDFF снимање);
Се очекува да ја подобри чувствителноста на инсулин на хепатоцитите;
Особено е ефикасен кај пациенти со ХИВ и NAFLD и има потенцијална метаболичка заштита со широк спектар.
3. Метаболен синдром и инсулинска резистенција
Тесаморелинот значително ги намалува нивоата на триглицериди и абдоминалната дебелина;
Го подобрува HOMA-IR индексот и помага во подобрување на инсулинската резистенција;
Студиите покажаа дека може да го зголеми капацитетот за синтеза на мускулни протеини, што е корисно за постари лица или закрепнување од хронични заболувања.
Производство на API и контрола на квалитет
API-то Tesamorelin, обезбедено од нашата Gentolex Group, користи напредна технологија за синтеза на пептиди во цврста фаза (SPPS) и се произведува во GMP средина. Ги има следниве карактеристики:
Чистота ≥99% (HPLC)
Не е квалификуван за откривање на ендотоксини, тешки метали, резидуални растворувачи
Потврда на низата и структурата на аминокиселините со LC-MS/NMR
Обезбедете прилагодено производство од ниво на грам до килограм
