Леупрорелин ацетат го регулира лачењето на гонадалните хормони
Детали за производот
| Име | Леупрорелин |
| CAS број | 53714-56-0 |
| Молекуларна формула | C59H84N16O12 |
| Молекуларна тежина | 1209.4 |
| Број на EINECS | 633-395-9 |
| Специфична ротација | D25 -31,7° (c = 1 во 1% оцетна киселина) |
| Густина | 1,44±0,1 g/cm3 (Предвидено) |
| Состојба на чување | -15°C |
| Форма | Уредни |
| Коефициент на киселост | (pKa) 9,82±0,15 (предвидено) |
| Растворливост во вода | Растворлив во вода со 1 mg/ml |
Синоними
LH-РХЛЕУПРОЛИД;ЛЕУПРОЛИД;ЛЕУПРОЛИД(Човечки);ЛЕУПРОРЕЛИН;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-ЛУТЕИНИЗИРАНХОРМОН-ОСЛОБОДУВАЊЕ НАХОРМОНЧЕВНИК;(DES-GLY10,D-LEURMONELES,PRO-LEURMONEITING; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ЛУТЕИНИЗАЧКИ ХОРМОН-ФАКТОР;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(Човечки)
Фармаколошки ефект
Леупролид, госерелин, трипелин и нафарелин се неколку лекови кои вообичаено се користат во клиничката пракса за отстранување на јајниците за третман на пременопаузален карцином на дојка и рак на простата.(наведени како лекови за GnRH-a), лековите GnRH-a се слични по структура на GnRH и се натпреваруваат со рецепторите на хипофизата GnRH.Односно, гонадотропинот што го лачи хипофизата се намалува, што доведува до значително намалување на половиот хормон што го лачи јајниците.
Леупролид е аналог на гонадотропин-ослободувачки хормон (GnRH), пептид составен од 9 амино киселини.Овој производ може ефикасно да ја инхибира функцијата на хипофизно-гонадалниот систем, отпорноста кон протеолитички ензими и афинитетот кон хипофизниот GnRH рецептор се посилни од GnRH, а активноста на промовирање на ослободувањето на лутеинизирачкиот хормон (LH) е околу 20 пати повеќе од на GnRH.Исто така, има посилен инхибиторен ефект врз функцијата на хипофизата-гонада од GnRH.Во почетната фаза од третманот, фоликуло стимулирачкиот хормон (FSH), LH, естрогенот или андрогенот може привремено да се зголеми, а потоа, поради намалената реакција на хипофизата, секрецијата на FSH, LH и естроген или андроген е инхибирана. што резултира со зависност од полови хормони.Сексуалните болести (како што се рак на простата, ендометриоза итн.) имаат терапевтски ефект.
Во моментов, ацетатната сол на леупролид главно се користи клинички, бидејќи перформансите на леупролид ацетатот се постабилни на собна температура.Течноста треба да се исфрли.Може да се користи за третман на кастрација со лекови на ендометриоза и фиброиди на матката, централен предвремен пубертет, пременопаузален карцином на дојка и рак на простата, а исто така и за функционално крварење на матката кое е контраиндицирано или неефикасно за конвенционалната хормонска терапија.Може да се користи и како премедикација пред ендометријална ресекција, која може рамномерно да го разреди ендометриумот, да го намали едемот и да ја намали тежината на операцијата.
