Име | Леупрорелин |
Број на CAS | 53714-56-0 |
Молекуларна формула | C59H84N16O12 |
Молекуларна тежина | 1209.4 |
Број на EINECS | 633-395-9 |
Специфична ротација | D25 -31,7 ° (C = 1 во 1% оцетна киселина) |
Густина | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (предвидено) |
Состојба на складирање | -15 ° C. |
Форма | Уредно |
Коефициент на киселост | (PKA) 9,82 ± 0,15 (предвидено) |
Растворливост на вода | Растворлив во вода на 1mg/ml |
Lh-rhleuprolide; леупролид; леупролид (човечки); леупрорелин; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteInizinghormone-откупнохормонхуман; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteInizinghormone-ослободихормон; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizehormone-ослободиран фактор;
Леупролид, Госелин, Трибрелин и Нафарелин се неколку лекови кои најчесто се користат во клиничката пракса за да се отстранат јајниците за третман на рак на дојка пред пременопауза и карцином на простата. (наведени како лекови GnRH-A), лековите GnRH-A се слични во структурата со GnRH и се натпреваруваат со рецептори на хипофизата GnRH. Односно, гонадотропинот излачува од хипофизата се намалува, што доведува до значително намалување на половиот хормон излачен од јајниците.
Леупролид е аналог на хормон што ослободува гонадотропин (GNRH), пептид составен од 9 аминокиселини. Овој производ може ефикасно да ја инхибира функцијата на хипофизата-гонадалниот систем, отпорноста на протеолитички ензими и афинитетот кон хипофизата GnRH рецептор се посилни од GnRH, а активноста на промовирање на ослободување на лутеинизирачки хормон (LH) е околу 20 пати од GNRH. Исто така, има посилен инхибиторен ефект врз функцијата на хипофизата-гонад отколку GNRH. Во почетната фаза на третман, хормонот за стимулирање на фоликулите (FSH), LH, естроген или андрогинот може да биде привремено зголемен, а потоа, како резултат на намалената реакција на хипофизата, инхибиран е секрецијата на FSH, LH и естрогенот или андрогенот, што резултира во зависност од сексуалните хормони. Сексуалните заболувања (како што се карцином на простата, ендометриоза, итн.) Имаат терапевтски ефект.
Во моментов, ацетат солта на леупролид главно се користи клинички, бидејќи перформансите на леупролид ацетат е постабилна на собна температура. Течноста треба да се отфрли. Може да се користи за третман на кастрација на лекови на ендометриоза и фиброиди на матката, централен преоден пубертет, карцином на дојка и карцином на дојка на дојка, а исто така и за функционално крварење на матката што е контраиндицирано или неефикасно за конвенционална хормонска терапија. Исто така, може да се користи како премедикација пред ендометријална ресекција, што може рамномерно да го разгали ендометриумот, да го намали едемот и да ја намали тешкотијата на операцијата.