Леупрорелин ацетат го регулира лачењето на гонадалните хормони
Детали за производот
| Име | Леупрорелин |
| CAS број | 53714-56-0 |
| Молекуларна формула | C59H84N16O12 |
| Молекуларна тежина | 1209.4 |
| EINECS број | 633-395-9 |
| Специфична ротација | D25 -31,7° (c = 1 во 1% оцетна киселина) |
| Густина | 1,44±0,1 g/cm3 (Предвидено) |
| Услови за складирање | -15°C |
| Форма | Уредно |
| Коефициент на киселост | (pKa) 9,82±0,15 (Предвидено) |
| Растворливост во вода | Растворлив во вода со концентрација од 1 mg/ml |
Синоними
LH-RHLEUPROLIDE; LEUPROLIDE; LEUPROLIDE (HUMAN); LEUPRORELIN; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-ЛУТЕИНИЗИРАЧКИ ХОРМОН-ОСЛОБОДУВАЧКИ ХОРМОН; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ЛУТЕИНИЗИРАЧКИ ХОРМОН-ОСЛОБОДУВАЧКИ ХОРМОН; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ФАКТОР ЗА ОСЛОБОДУВАЧКИ ХОРМОН; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (HUMAN)
Фармаколошки ефект
Леупролид, госерелин, трипрелин и нафарелин се неколку лекови кои најчесто се користат во клиничката пракса за отстранување на јајниците за третман на пременопаузален рак на дојка и рак на простата. (наречени GnRH-a лекови), GnRH-a лековите се слични по структура на GnRH и се натпреваруваат со хипофизните GnRH рецептори. Тоа е, гонадотропинот што се лачи од хипофизата се намалува, што доведува до значително намалување на половиот хормон што се лачи од јајниците.
Леупролид е аналог на гонадотропин-ослободувачки хормон (GnRH), пептид составен од 9 аминокиселини. Овој производ може ефикасно да ја инхибира функцијата на хипофизно-гонадалниот систем, отпорноста кон протеолитички ензими и афинитетот кон рецепторот на GnRH во хипофизата се посилни од GnRH, а активноста на промовирање на ослободувањето на лутеинизирачки хормон (LH) е околу 20 пати поголема од GnRH. Исто така, има посилен инхибиторен ефект врз функцијата на хипофизата и гонадите од GnRH. Во почетната фаза на третманот, фоликуло-стимулирачкиот хормон (FSH), LH, естрогенот или андрогенот може привремено да се зголемат, а потоа, поради намалената реактивност на хипофизата, секрецијата на FSH, LH и естроген или андроген е инхибирана, што резултира со зависност од полови хормони. Сексуалните болести (како што се рак на простата, ендометриоза итн.) имаат терапевтски ефект.
Во моментов, ацетатната сол на леупролид главно се користи клинички, бидејќи дејството на леупролид ацетатот е постабилно на собна температура. Течноста треба да се отфрли. Може да се користи за третман на кастрација со лекови кај ендометриоза и матки фиброиди, централен предвремен пубертет, пременопауза на рак на дојка и рак на простата, а исто така и за функционално крварење од матката кое е контраиндицирано или неефикасно за конвенционална хормонска терапија. Може да се користи и како премедикација пред ендометријална ресекција, што може рамномерно да го истенчи ендометриумот, да го намали едемот и да ја намали тежината на операцијата.
