API за ганиреликс ацетат пептид
Детали за производот
| Име | Ганиреликс ацетат |
| CAS број | 123246-29-7 |
| Молекуларна формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекуларна тежина | 1570,34 |
Синоними
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ганиреликс ацетат; ГАНИРЕЛИКС; Ганиреликс ацетат USP/EP/
Опис
Ганиреликс е синтетичко декапептидно соединение, а неговата ацетатна сол, Ганиреликс ацетатот, е антагонист на рецепторот на гонадотропин-ослободувачки хормон (GnRH). Аминокиселинската секвенца е: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Главно клинички, се користи кај жени кои се подложени на програми за стимулација на јајниците контролирани со асистирана репродуктивна технологија за да се спречат предвремени врвови на лутеинизирачкиот хормон и за лекување на нарушувања на плодноста поради оваа причина. Лекот има карактеристики на помалку несакани реакции, висока стапка на бременост и краток период на лекување, и има очигледни предности во споредба со слични лекови во клиничката пракса.
Фармаколошко дејство
Пулсирачкото ослободување на гонадотропин-ослободувачки хормон (GnRH) ја стимулира синтезата и секрецијата на LH и FSH. Фреквенцијата на импулсите на LH во средната и доцната фоликуларна фаза е приближно 1 на час. Овие импулси се рефлектираат во минливо зголемување на серумскиот LH. Во текот на средината на менструалниот период, масовното ослободување на GnRH предизвикува бран на LH. Бранот на LH во средината на менструацијата може да предизвика неколку физиолошки реакции, вклучувајќи: овулација, продолжување на мејотиката на ооцитите и формирање на corpus luteum. Формирањето на corpus luteum предизвикува зголемување на серумските нивоа на прогестерон, додека нивоата на естрадиол паѓаат. Ганиреликс ацетатот е антагонист на GnRH кој компетитивно ги блокира GnRH рецепторите на хипофизните гонадотропи и последователните патишта на трансдукција. Тој предизвикува брза, реверзибилна инхибиција на секрецијата на гонадотропини. Инхибиторниот ефект на ганиреликс ацетатот врз секрецијата на LH од хипофизата беше посилен од оној на FSH. Ганиреликс ацетатот не успеа да го индуцира првото ослободување на ендогени гонадотропини, што е во согласност со антагонизмот. Целосно обновување на нивоата на LH и FSH во хипофизата се случи во рок од 48 часа по прекинувањето на употребата на ганиреликс ацетат.
