Име | Ganirelix ацетат |
Број на CAS | 123246-29-7 |
Молекуларна формула | C80H113CLN18O13 |
Молекуларна тежина | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -Pro-Dala -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetate; Ганиреликс; Ganirelix acetate usp/ep/
Ganirelix е синтетичко соединение на декопептид, а неговата ацетат сол, ганиреликс ацетат е антагонист на рецепторот што ослободува гонадотропин (GNRH). Аминокиселинската секвенца е: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -Pro-D- Ala-NH2. Главно клинички, се користи кај жени кои се подложени на асистирана репродуктивна технологија контролирани програми за стимулација на јајниците за да се спречат предвремени лутеинизирачки врвови на хормоните и да се лекуваат нарушувања на плодноста заради оваа причина. Лекот има карактеристики на помалку несакани реакции, висока стапка на бременост и краток период на третман и има очигледни предности во споредба со слични лекови во клиничката пракса.
Пулсивно ослободување на хормонот што ослободува гонадотропин (GNRH) ја стимулира синтезата и секрецијата на LH и FSH. Фреквенцијата на LH пулсира во средни и доцни фоликуларни фази е приближно 1 на час. Овие пулсирања се рефлектираат во минливи покачувања во серумот LH. За време на средината на менструалниот период, масовното ослободување на GNRH предизвикува наплив на LH. Средниот пренапон на LH може да предизвика неколку физиолошки реакции, вклучувајќи: овулација, меиотска продолжување на ооцитите и формирање на корпус лутеум. Формирањето на корпус лутеум предизвикува зголемување на нивото на серумскиот прогестерон, додека нивото на естрадиол паѓа. Ganirelix ацетат е антагонист на GNRH кој конкурентно ги блокира GNRH рецепторите на хипофизата гонадотрофи и последователните патеки на трансдукција. Произведува брза, реверзибилна инхибиција на секрецијата на гонадотропин. Инхибиторниот ефект на ганиреликс ацетат врз секрецијата на хипофизата LH беше посилен од оној на FSH. Ганиреликс ацетат не успеа да го поттикне првото издание на ендогени гонадотропини, во согласност со антагонизмот. Целосно закрепнување на нивото на хипофизата LH и FSH се случи во рок од 48 часа откако беше прекинато ацетат на Ганиреликс.