Етелкалцетид хидрохлорид

API за етелкалцетид хидрохлорид
Етелкалцетид хидрохлорид е нов синтетички пептид калцимиметик развиен за третман на секундарен хиперпаратироидизам (SHPT) кај пациенти со хронична бубрежна болест (CKD) кои се на хемодијализа. SHPT е честа и сериозна компликација кај пациенти со CKD, која се карактеризира со покачени нивоа на паратироиден хормон (PTH), нарушен метаболизам на калциум-фосфат и зголемен ризик од коскени и кардиоваскуларни заболувања.

Етелкалцетид претставува калцимиметик од втора генерација, администриран интравенозно, и нуди предности во однос на претходните орални терапии како цинакалцет преку подобрување на усогласеноста и намалување на гастроинтестиналните несакани ефекти.

Механизам на дејство
Етелкалцетид делува така што се врзува за и го активира рецепторот што се чувствува на калциум (CaSR) лоциран на клетките на паратироидната жлезда. Ова го имитира физиолошкиот ефект на екстрацелуларниот калциум, што доведува до:

Супресија на секрецијата на PTH

Намалување на нивоата на калциум и фосфат во серумот

Подобрен минерален баланс и метаболизам на коските

Како алостерски активатор на CaSR базиран на пептид, етелкалцетид покажува висока специфичност и континуирана активност по интравенска администрација по дијализа.

Клиничко истражување и терапевтски ефект
Етелкалцетид е опширно оценет во клинички испитувања од фаза 3, вклучувајќи ги студиите EVOLVE, AMPLIFY и EQUIP. Клучните наоди вклучуваат:

Значително и континуирано намалување на нивоата на паратхормон кај пациенти со хронична бубрежна болест на хемодијализа

Ефикасна контрола на серумскиот калциум и фосфор, што придонесува за подобрена хомеостаза на коскените минерали

Подобра подносливост во споредба со оралните калцимиметици (помалку гадење и повраќање)

Подобрено придржување на пациентите поради интравенска администрација три пати неделно за време на сеансите на дијализа

Овие придобивки го прават Етелкалцетид важна терапевтска опција за нефролозите кои управуваат со SHPT кај популации на дијализа.

Квалитет и производство
Нашиот API за етелкалцетид хидрохлорид:

Се синтетизира преку синтеза на пептиди во цврста фаза (SPPS) со висока чистота

Во согласност со спецификациите за фармацевтски квалитет, погодно за инјектирачки формулации

Покажува ниски нивоа на преостанати растворувачи, нечистотии и ендотоксини

Е скалабилен за производство на големи серии во согласност со GMP стандардите