Име | Даптомицин |
Број на CAS | 103060-53-3 |
Молекуларна формула | C72H101N17O26 |
Молекуларна тежина | 1620.67 |
Број на EINECS | 600-389-2 |
Точка на топење | 202-204 ° C. |
Точка на вриење | 2078,2 ± 65,0 ° C (предвидено) |
Густина | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (предвидено) |
Точка на блиц | 87 |
Услови за складирање | Запечатена во суво, чувајте во замрзнувач, под -20 ° C |
Растворливост | Метанол: растворлив5мг/мл |
Коефициент на киселост | (PKA) 4,00 ± 0,10 (предвидено) |
Форма | прав |
Боја | безбоен до слабо жолто |
N- [n- (1-оксодецил) -L-Trp-d-asn-l-Asp-]-Cyclo [l-thr*-gly-l-orn-or-or-or-d-ala-l-l-l-l-gly-gly-d-ser-[(3R) -3-methyl-l-glu-]-4- (2-аминофенил) -4-оксо-l-abu-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-orn-or-or-d-ala-l-l-l-gly-d-d-ser-[(3R) -3-метил-л-Глу-]-3- (2-аминобензоил) -Л-ала-]; n- (1-оксод Ecyl) -L-триптофил-Д-аспарагинил-l-α-аспартил-л-Треонилглицил-Л-онитинил-Л-α-аспартил-Д-аланил-Л-ас-аспартилглицил-Д-серил-(3R) -3-метил-Л-α-α Глутамил-α, 2-диамино-γ-оксо-бензонбутаноикацид (13-4) лактон; даптомицин; дапцин; даптомицин,> = 99%; daptomycinReadyMadesolution; даптомицин (LY146032)
Антибиотицискиот даптомицин е цикличен липопептид антибиотик со нова структура извлечена од супата од ферментација на стрептомици (S. reseosporus), што ја спречува биосинтезата на бактерискиот клеточен wallиден пептидогликан со нарушување на транспортот на аминокиселините во клеточната мембрана. Промената на својствата на цитоплазматската мембрана може да ја наруши функцијата на бактериска мембрана на повеќе начини и брзо да убие грам-позитивни бактерии. Покрај неговата способност да дејствува на повеќето клинички релевантни грам-позитивни бактерии, даптомицин е поважен за изолираните соеви кои покажаа отпорност на метицилин, ванкомицин и линезолид ин витро. Има моќна активност, а овој имот има многу важни клинички импликации за критично болни заразени пациенти. Еозинофилната пневмонија е ретка и многу сериозна болест со симптоми, вклучувајќи треска, кашлица, скратен здив и тешкотии во дишењето.
Даптомицин има добра бактериостатска активност против разни бактерии отпорни на антибиотици, како што се MIC = 0.06-0,5 μg/ml за стафилокок ауреус отпорен на метицилин (MRSA) и стафилокок отпорен на метицилин (MRSA). MIC=0.0625~1μg/ml for bacteria, MIC=0.12~0.5μg/ml for oxacillin-resistant Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml for enterococcus highly resistant to aminoglycoside antibiotics, MIC=2.5μg/ml for GmrBIa -The MIC of Enterococcus is 0,5 ~ 1μg/ml, а микрофон на ентерокок отпорен на гликопептидни антибиотици е 1 ~ 2μg/ml.