Каспофунгин за антифунгални инфекции
Детали за производот
| Име | Каспофунгин |
| CAS број | 162808-62-0 |
| Молекуларна формула | C52H88N10O15 |
| Молекуларна тежина | 1093,31 |
| Број на EINECS | 1806241-263-5 |
| Точка на вриење | 1408,1±65,0 °C (предвидено) |
| Густина | 1,36±0,1 g/cm3 (Предвидено) |
| Коефициент на киселост | (pKa) 9,86±0,26 (предвидено) |
Синоними
CS-1171; Каспофунгин; КАСПОФУНГИН; КАСПОРФУНГИН; ПневМокандинB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-аМиноетил)аМино]-N2-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)-4-хидрокси- L-орнитин]-5-[(3R)-3-хидрокси-L-орнитин]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Хемиски својства
Каспофунгин беше првиот ехинокандин одобрен за третман на инвазивни габични инфекции.Ин витро и ин виво експериментите потврдија дека каспофунгин има добра антибактериска активност против важни опортунистички патогени - Кандида и Аспергилус.Каспофунгин може да го пукне клеточниот ѕид со инхибиција на синтезата на 1,3-β-глукан.Клинички, каспофунгинот има добар ефект врз третманот на разни кандидијази и аспергилози.
Ефект
(1,3)-D-глукан синтаза е клучна компонента на синтезата на клеточниот ѕид на габите, а каспофунгин може да има антифунгално дејство со неконкурентно инхибиција на овој ензим.По интравенска администрација, концентрацијата на лекот во плазмата брзо опаѓа поради ткивната дистрибуција, проследено со постепено повторно ослободување на лекот од ткивото.Метаболизмот на каспофунгин се зголемуваше со зголемување на дозата и беше поврзан со дозата во времето до стабилна состојба со повеќекратни дози.Затоа, со цел да се постигнат ефективни терапевтски нивоа и да се избегне акумулација на лекот, треба да се администрира прва оптоварена доза проследена со доза на одржување.Кога се користат индуктори на цитохром p4503A4 во исто време, како што се рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин итн., се препорачува да се зголеми дозата на одржување на каспофунгин.
Индикации
Индикации за каспофунгин одобрени од FDA вклучуваат: 1. Треска со неутропенија: дефинирана како: треска >38°C со апсолутен број на неутрофили (ANC) ≤500/ml или со ANC ≤1000/ml и се предвидува дека може да се намали под 500/ml.Според препораката на Здружението за инфективни болести на Америка (IDSA), иако пациентите со постојана треска и неутропенија биле третирани со антибиотици со широк спектар, на пациентите со висок ризик сè уште им се препорачува да користат емпириска антифунгална терапија, вклучувајќи каспофунгин и други антифунгални лекови ..2. Инвазивна кандидијаза: IDSA препорачува ехинокандини (како каспофунгин) како лек на избор за кандидемија.Може да се користи и за лекување на интра-абдоминални апсцеси, перитонитис и инфекции на градниот кош предизвикани од инфекција со Кандида.3. Езофагеална кандидијаза: Каспофунгин може да се користи за лекување на езофагеална кандидијаза кај пациенти со рефрактерна или нетолеранција на други терапии.Неколку студии покажаа дека терапевтскиот ефект на каспофунгин е споредлив со оној на флуконазолот.4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин е одобрен за третман на инвазивна аспергилоза кај пациенти со нетолеранција, отпорност и неефективност на главниот антифунгален лек, вориконазол.Сепак, ехинокандин не се препорачува како терапија од прва линија.
