Каспофунгин за антигабични инфекции
Детали за производот
| Име | Каспофунгин |
| CAS број | 162808-62-0 |
| Молекуларна формула | C52H88N10O15 |
| Молекуларна тежина | 1093,31 |
| EINECS број | 1806241-263-5 |
| Точка на вриење | 1408,1 ± 65,0 °C (Предвидено) |
| Густина | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (Предвидено) |
| Коефициент на киселост | (pKa) 9,86±0,26 (Предвидено) |
Синоними
CS-1171; Каспофунгин; КАСПОФУНГИН; КАСПОРФУНГИН; ПнеуМокандинB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-аМиноетил)аМино]-N2-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)-4-хидрокси-L-орнитин]-5-[(3R)-3-хидрокси-L-орнитин]-; КаспофунгинMK-0991; Aids058650; Aids-058650
Хемиски својства
Каспофунгинот беше првиот ехинокандин одобрен за третман на инвазивни габични инфекции. Експериментите in vitro и in vivo потврдија дека каспофунгинот има добра антибактериска активност против важни опортунистички патогени - Candida и Aspergillus. Каспофунгинот може да го раскине клеточниот ѕид со инхибирање на синтезата на 1,3-β-глукан. Клинички, каспофунгинот има добар ефект врз третманот на разни кандидии и аспергилози.
Ефект
(1,3)-D-глукан синтазата е клучна компонента на синтезата на клеточниот ѕид на габата, а каспофунгинот може да има антифунгално дејство со неконкурентно инхибирање на овој ензим. По интравенска администрација, концентрацијата на лекот во плазмата брзо опаѓа поради дистрибуцијата во ткивата, проследено со постепено повторно ослободување на лекот од ткивото. Метаболизмот на каспофунгин се зголемувал со зголемување на дозата и бил поврзан со дозата во времето до стабилна состојба со повеќекратни дози. Затоа, за да се постигнат ефикасни терапевтски нивоа и да се избегне акумулација на лекот, треба да се администрира прва доза на оптоварување, проследена со доза на одржување. При употреба на индуктори на цитохром p4503A4 истовремено, како што се рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, итн., се препорачува зголемување на дозата на одржување на каспофунгин.
Индикации
Индикации за каспофунгин одобрени од FDA вклучуваат: 1. Треска со неутропенија: дефинирана како: треска >38°C со апсолутен број на неутрофили (ANC) ≤500/ml, или со ANC ≤1000/ml и се предвидува дека може да се намали под 500/ml. Според препораката на Американското здружение за заразни болести (IDSA), иако пациентите со перзистентна треска и неутропенија биле третирани со антибиотици со широк спектар, на пациентите со висок ризик сè уште им се препорачува да користат емпириска антифунгална терапија, вклучувајќи каспофунгин и други антифунгални лекови. . 2. Инвазивна кандидијаза: IDSA препорачува ехинокандини (како што е каспофунгин) како лек по избор за кандидемија. Исто така, може да се користи за лекување на интраабдоминални апсцеси, перитонитис и инфекции на градите предизвикани од инфекција со Кандида. 3. Езофагеална кандидијаза: Каспофунгинот може да се користи за лекување на езофагеална кандидијаза кај пациенти со рефракторна или нетолеранција на други терапии. Неколку студии покажаа дека терапевтскиот ефект на каспофунгинот е споредлив со оној на флуконазолот. 4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгинот е одобрен за третман на инвазивна аспергилоза кај пациенти со нетолеранција, резистенција и неефикасност на главниот антифунгален лек, вориконазол. Сепак, ехинокандинот не се препорачува како терапија од прва линија.
