Каспофунгин за антифунгални инфекции
Детали за производот
| Име | Каспофунгин |
| Број на CAS | 162808-62-0 |
| Молекуларна формула | C52H88N10O15 |
| Молекуларна тежина | 1093.31 |
| Број на EINECS | 1806241-263-5 |
| Точка на вриење | 1408,1 ± 65,0 ° C (предвидено) |
| Густина | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (предвидено) |
| Коефициент на киселост | (PKA) 9,86 ± 0,26 (предвидено) |
Синоними
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; Pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-аминоетил) амино] -N2- (10,12-диметил -1-Октотетрадецил) -4-хидрокси-л-ортитин] -5-[(3R) -3-хидрокси-л-ортитин]-; Caspofunginmk-0991; SIDS058650; SIDS-058650
Хемиски својства
Каспофунгин беше првиот ехинокандин одобрен за третман на инвазивни габични инфекции. Ин витро и ин виво експериментите потврдија дека капофунгин има добра антибактериска активност против важни опортунистички патогени-кандида и Аспергилус. Каспофунгин може да го прекине клеточниот wallид со инхибиција на синтезата на 1,3-β-глукан. Клинички, каспофунгин има добар ефект врз третманот на разни кандидијаза и аспергилоза.
Ефект
(1,3) -D-глукан синтаза е клучна компонента на синтезата на габични клеточни wallидови, а каспофунгин може да изврши антифунгален ефект со неконкурентно инхибиција на овој ензим. По интравенска администрација, концентрацијата на лекови во плазмата брзо се спушта како резултат на дистрибуција на ткиво, проследено со постепено реализирање на лекот од ткивото. Метаболизмот на капофунгин се зголеми со зголемена доза и беше поврзан со дозата во времето на стабилна состојба со повеќе дози. Затоа, за да се постигне ефикасно ниво на терапевтско ниво и да се избегне акумулација на лекови, треба да се администрира прва доза на оптоварување, проследено со доза на одржување. Кога користите цитохром P4503A4 индуктори во исто време, како што се рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, итн., Се препорачува да се зголеми дозата за одржување на капофунгин.
Индикации
Индикации одобрени од ФДА за капофунгин вклучуваат: 1. треска со неутропенија: дефинирано како: треска> 38 ° C со апсолутно броење на неутрофили (ANC) ≤500/ml, или со ANC ≤1000/ml и се предвидува дека може да се намали на под 500/ml. Според препораката на здружението за заразни болести на Америка (IDSA), иако пациентите со постојана треска и неутропенија биле третирани со антибиотици со широк спектар, пациенти со висок ризик се уште се препорачува да користат емпириска антифунгална терапија, вклучително и капофунгин и други антифунгални лекови. . 2. Инвазивна кандидијаза: IDSA препорачува ехинокандини (како што е каспофунгин) како лек по избор за кандидемија. Може да се користи и за лекување на интра-абдоминални апсцеси, перитонитис и инфекции на градите предизвикани од инфекција со кандида. 3. Кандидијаза на хранопроводникот: Каспофунгин може да се користи за лекување на хранопроводна кандидијаза кај пациенти со огноотпорна или нетолеранција на други терапии. Неколку студии откриле дека терапевтскиот ефект на капофунгин е споредлив со оној на флуконазол. 4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин е одобрен за третман на инвазивна аспергилоза кај пациенти со нетолеранција, отпорност и неефикасност на главниот антифунгален лек, Вориконазол. Сепак, ехинокандин не се препорачува како терапија од прва линија.
