Бремеланотид

Бремеланотид API

Бремеланотиде синтетичкиагонист на меланокортинскиот рецепторразвиена за третман нанарушување на хипоактивната сексуална желба (HSDD) in жени пред менопаузаКако прва терапија со централно дејство специјално одобрена за HSDD, бремеланотидот претставува значаен напредок во сексуалното здравје на жените.

Одобрено од американската ФДА во 2019 година под името на брендотВилесиБремеланотид нуди нехормонално решение по потреба за жени кои имаат постојан недостаток на сексуална желба, што не може да се објасни со медицински, психолошки или проблеми во врската.

НашетоБремеланотид APIСе произведува преку синтеза на пептиди во цврста фаза (SPPS), обезбедувајќи висока чистота, ниски нечистотии и конзистенција погодна за клинички и комерцијални инјективни формулации.

Механизам на дејство

Бремеланотид делува прекуактивирање на меланокортин рецептори, особеноMC4R (меланокортин-4 рецептор)воцентрален нервен системСе верува дека оваа активација ги модулира патиштата вохипоталамускои се вклучени во сексуалната возбуда и желба.

Клучните ефекти вклучуваат:

• Подобренодопаминергична сигнализација, промовирање на сексуален интерес

• Супресија на инхибиторните патишта што влијаат на либидото

• Модулација на централниот нервен систембез потпирање на полови хормони (неестрогенски, нетестостеронски)

Овој механизам го прави бремеланотид различен од традиционалните хормонски терапии и погоден за поширока популација на жени.

Клинички истражувања и резултати

Бремеланотидот е евалуиран во повеќеКлинички испитувања од фаза 2 и фаза 3, во која учествуваа илјадници жени дијагностицирани со HSDD.

Клучните наоди вклучуваат:

• Статистички значајно подобрувањево резултатите за сексуална желба (мерено со FSFI-d)

• Намалување на вознемиреноста поврзана со ниска сексуална желба (мерено со FSDS-DAO)

• Брз почеток на дејство(во рок од неколку часа), дозволувајќиупотреба по потреба пред сексуална активност

• Докажана ефикасност кај женисо и без коморбидни состојби(на пр., депресија, анксиозност)

Во клиничките студии, до25%–35%од пациентите доживеале значајно подобрување во споредба со плацебо.

Безбедност и подносливост

• Најчестите несакани ефекти вклучуваатгадење, црвенило, иглавоболка— генерално благи и самоограничувачки.

• За разлика од претходните меланокортински агенси, Бремеланотид ене е поврзано со значително зголемување на крвниот притисок или срцевиот ритамкај повеќето пациенти.

• Како третман по потреба, се избегнува хронична изложеност на хормони и може да се користи флексибилно.

Производство и квалитет

НашетоБремеланотид API:

• Се синтетизира со користење на напреден SPPS со висока ефикасност

• Ги исполнува строгите меѓународни стандарди зачистота, идентитет и преостанати растворувачи

• Погодно е за инјектирана формулација (како што се претходно наполнети пенкала за автоинјектори)

• Достапно вопилотски и комерцијални серии, поддржувајќи го и истражувањето и развојот и снабдувањето на пазарот

Терапевтски потенцијал

Освен HSDD, механизмот на бремеланотид предизвика интерес и во други области насексуална и невроендокрина модулација, вклучувајќи:

• Машка сексуална дисфункција

• Нарушувања поврзани со расположението

• Регулација на апетитот и енергијата (преку меланокортинскиот систем)

Неговиот добро карактеризиран пептиден профил и централната нервна активност продолжуваат да го поддржуваат потенцијалниот развој во соседните терапевтски области.