Варденафил дихидрохлорид третира еректилна дисфункција 224785-91-5

Фармаколошко дејство
Оваа дрога е инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Оралната администрација на оваа дрога може ефикасно да го подобри квалитетот и времетраењето на ерекцијата и да ја подобри стапката на успех на сексуалниот живот кај машки пациенти со еректилна дисфункција. Иницирањето и одржувањето на ерекцијата на пенисот е поврзано со релаксацијата на кавернозни мазни мускулни клетки, а цикличен гванозин монофосфат (CGMP) е посредник на релаксација на кавернозни мазни мускулни клетки. Оваа дрога спречува распаѓање на CGMP со инхибиција на фосфодиестераза тип 5, со што се предизвикува акумулација на CGMP, релаксација на мазниот мускул на корпусот кавернозум и ерекцијата на пенисот. Во споредба со фосфодиестераза изозими 1, 2, 3, 4 и 6, оваа дрога има висока селективност за фосфодиестераза од типот 5. Некои податоци покажуваат дека неговата селективност и инхибиторен ефект врз фосфодиестераза тип 5 се подобри од другите инхибитори на фосфодиестераза тип 5. Инхибитори на фосфодиестераза од типот се малку.

Лековити својства и апликации

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, Главоболка, испирање на лицето, приапизам). Оваа дрога треба да се избегне во комбинација со ритонавир и индинавир. Кога се користи во комбинација со еритромицин, кетоконазол и итраконазол, максималната доза на оваа дрога не треба да надминува 5 мг, а дозата на кетоконазол и итраконазол не треба да надминува 200 мг.
2. Пациентите кои земаат нитрати или примаат донаторска терапија со азотен оксид треба да избегнуваат да ја користат оваа дрога во комбинација. Неговиот механизам на дејствување е дополнително да се зголемиКонцентрација на CGMP, што резултира во засилен антихипертензивен ефект и зголемен отчукувања на срцето. Кога се користи заедно со блокатори на α-рецептор, може да го подобри антихипертензивниот ефект и да доведе до хипотензија. Затоа, употребата на оваа дрога е забранета за оние кои користат блокатори на а-рецептор. Диетата со средна маснотија (30% од калориите со маснотии) немаше значителен ефект врз фармакокинетиката на единствена орална доза од 20 мг од оваа дрога, а диета со маснотии (повеќе од 55% калории на маснотии) може да го продолжи врвното време на оваа дрога и да ја намали концентрацијата на крвта на оваа дрога Врвот е околу 18%.

Фармакокинетика
Брзо се апсорбира по оралната администрација, апсолутната биорасположивост на оралната таблета е 15%, а просечното време до врв е 1H (0,5-2H). Орален раствор 10mg или 20mg, просечното време на врв е 0,9H и 0,7H, просечната концентрација на плазмата е 9 μg/L и 21 μg/L, соодветно, а времетраењето на ефектот на лекот може да достигне 1H. Стапката на врзување на протеините на оваа дрога е околу 95%. 1,5h По единечна орална доза од 20 мг, содржината на лекови во семето е 0,00018% од дозата. Лекот главно се метаболизира во црниот дроб со цитохром P450 (CYP) 3A4, а мала количина се метаболизира со изоензими на CYP 3A5 и CYP 2C9. Главниот метаболит е М1 формиран од деетилацијата на структурата на пиперазин на оваа дрога. М1 исто така има ефект на инхибиција на фосфодиестераза 5 (околу 7% од вкупната ефикасност), а неговата концентрација на крв е околу 26% од концентрацијата на матичната крв. , и може дополнително да се метаболизира. Стапките на екскреција на лекови во форма на метаболити во измет и урина се околу 91% до 95% и 2% до 6%, соодветно. Целокупната стапка на дозвола е 56 l на час, а полуживот на родителското соединение и М1 се и околу 4 до 5 часа.