Тадалафил 171596-29-5 за лекување на еректилна дисфункција кај мажите

Тадалафил (Тадалафил, Тадалафил) има молекуларна формула на C22H19N3O4 и молекуларна тежина од 389,4. Широко се користи во третманот на машка еректилна дисфункција од 2003 година, со трговското име cialis (cialis). Во јуни 2009 г. Тадалафил беше воведен во 2003 година како лек за третман на ЕД. На сила стапува на сила 30 минути по администрацијата, но неговиот најдобар ефект е 2H по почетокот на дејствувањето, а ефектот може да трае 36H, а неговиот ефект не е засегнат од храната. Дозата на тадалафил е 10 или 20 мг, препорачаната почетна доза е 10 мг, а дозата се прилагодува според одговорот на пациентот и несаканите реакции. Студиите пред пазарот покажаа дека по орална администрација од 10 или 20 мг тадалафил за 12 недели, ефективните стапки се 67% и 81%, соодветно. Многу студии покажаа дека Тадалафил има подобра ефикасност во третманот на ЕД.

Еректилна дисфункција: Тадалафил е селективна фосфодиестераза тип 5 (PDE5) како силденафил, но неговата структура е различна од втората, а диетата со маснотии не се меша во неговата апсорпција. Под дејство на сексуална стимулација, азотна оксид синтаза (NOS) во завршетоци на пенисот на нервите и васкуларните ендотелијални клетки ја катализира синтезата на азотен оксид (NO) од подлогата L-аргинин. Не ја активира гванилат циклаза, која го претвора гванозин трифосфат во цикличен гванозин монофосфат (CGMP), со што се активира циклична гванозин монофос-монофосфат зависна од протеини киназа, што резултира во намалување на концентрацијата на калциум јон во мазни мускулни клетки, предизвикувајќи ја мангурата на мазните мускули. Фосфодиестераза тип 5 (PDE5) го деградира CGMP во неактивни производи, правејќи го пенисот во слаба состојба. Тадалафил ја инхибира деградацијата на PDE5, што доведува до акумулација на CGMP, што го релаксира мазниот мускул на корпусот пештера, што доведува до ерекција на пенисот. Бидејќи нитратите не се донатори, комбинираната употреба со тадалафил значително ќе го зголеми нивото на CGMP и ќе доведе до тешка хипотензија. Затоа, комбинираната употреба на двете е контраиндицирана во клиничката пракса.

Тадалафил работи со инхибиција на PDE. GMP е деградирана, така што комбинираната употреба со нитрати може да предизвика екстремен пад на крвниот притисок и да го зголеми ризикот од синкопа. Инкерите на CY3PA4 ќе ја намалат биорасположивоста на таданафил, а комбинацијата со рифампицин, циметидин, еритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон и HVI протеаза инхибитори може да се зголеми концентрацијата на крвта на лекот. Досега нема извештаи дека фармакокинетичките параметри на овој производ се погодени од диета и алкохол.