Силденафил цитрат кој третира еректилна дисфункција 171599-83-0

Фармаколошко дејство
Силденафил цитрат е селективен инхибитор на 5-фосфодиестераза кој го подобрува пулмоналниот вазодилатација зависен од азотен оксид, цикличен гванозин со посредство на белодробна вазодилатација со инхибиција на распаѓање на цикличен гванозин монофосфат. Покрај директното проширување на белодробните крвни садови, може да спречи или обратно васкуларно реновирање.

Лековити својства и апликации
Силденафил цитрат, трговско име viagre, попозната како viagra, е цикличен гванозин монофосфат (CGMP)-специфичен фосфодиестераза тип 5 (PDE5) инхибитор кој може да ја подобри ерекцијата по орална администрација. Силденафил цитрат може да го подобри ефектот на азотен оксид (НЕ) со инхибиција на фосфодиестераза од типот 5 што се распаѓа цикличен гванозин монофосфат (CGMP) во корпусот кавернозум. Зголемете го нивото на cGMP во корпусот пештера, опуштете го мазниот мускул во корпус пештера, зголемете го приливот на крв, продолжете го времето на ерекција на пенисот и ја зголемите цврстината. За импотенција пациенти со еректилна дисфункција. Возрасните земаат 50 мг орално секој пат, до 1 пат на ден и го користат по потреба околу 1 час пред сексуалниот однос. Максималната количина е 0,1g секој пат.

Ин виво студии
Кај анестетизираните кучиња, силденафил цитрат ја подобрува еректилната функција на пенисот под стимулација на карличен нерв со мерење на интракавернозен притисок. Силденафил цитрат значително го промени нарушениот карбамоилхолин стимулирана релаксација и го инхибира формирањето на супероксид во кавернозното ткиво на хиперхолестеролемични зајаци. Кај стаорците Sprague-Dawley, силденафил ја подобрува еректилната функција на начин зависен од временска доза, со максимално закрепнување на ден 28 во доза од 20 mg/kg на ден. Кај стаорците Sprague-Dawley, администрацијата на силденафил резултираше во зачувување на односот на колаген на мазни мускули и зачувување на изразот CD31 и ENOS. Кај стаорците Sprague-Dawley, силденафил значително го намали апоптотскиот индекс и ја зголеми фосфорилацијата на Акт и еНОС во споредба со контролната група.