Име | Orlistat |
Број на CAS | 96829-58-2 |
Молекуларна формула | C29H53NO5 |
Молекуларна тежина | 495.73 |
Број на EINECS | 639-755-1 |
Точка на топење | <50 ° C. |
Густина | 0,976 ± 0,06g/cm3 (предвидено) |
Состојба на складирање | 2-8 ° C. |
Форма | Прав |
Боја | Бело |
Коефициент на киселост | (PKA) 14,59 ± 0,23 (предвидено) |
(S) -2-формаламино-4-метил-Пентаноикацид (S) -1-[[(2S, 3S) -3-хексил-4-оксо-2-оксетанил] -Додецилестер; RO-18-0647; (-)-тетрахидролипстатин; orlistat; n-f Ормил-Л-леуцин (1s) -1-[[(2S, 3S) -3-хексил-4-оксо-2-оксетанил] метил] додецилестер; орлистат (синтетаза/соединение); орлистат (синтеза); орлистат (ферментација)
Својства
Бел кристален прав, скоро нерастворлив во вода, лесно растворлив во хлороформ, екстремно растворлив во метанол и етанол, лесна за пиролиз, точката на топење е 40 ℃~ 42. Неговата молекула е дијастеромер кој содржи четири хирални центри, со бранова должина од 529nm, неговиот раствор на етанол има негативна оптичка ротација.
Начин на дејствување
Орлистат е инхибитор на долготрајно и моќен специфичен гастроинтестинален липаза, кој ги деактивира горенаведените два ензими со формирање на ковалентна врска со активната серинска локација на липаза во желудникот и тенкото црево. Инактивираните ензими не можат да ја срушат маснотијата во храна во слободни масни киселини и глицерол со хемикалии што може да се апсорбира од телото, со што се намалува внесот на маснотии и намалувањето на тежината. Покрај тоа, некои студии откриле дека орлистат ја инхибира цревната апсорпција на холестерол со инхибиција на протеинот сличен на Niemann-Pick C1 (Niemann-PICKC1-Like1, NPC1L1).
Индикации
Овој производ во комбинација со блага хипокалорична диета е индициран за долгорочен третман на дебели и прекумерна тежина, вклучително и оние со утврдени фактори на ризик поврзани со дебелината. Овој производ има долгорочна контрола на тежината (губење на тежината, одржување на тежината и превенција на враќање) ефикасност. Преземањето на орлистат може да ги намали факторите на ризик поврзани со дебелината и инциденцата на други заболувања поврзани со дебелината, вклучително и хиперхолестеролемија, дијабетес тип 2, нарушена толеранција на глукоза, хиперинсулинемија, хипертензија и содржина на маснотии за намалување на органите.
Интеракции со медицина
Може да ја намали апсорпцијата на витамини А, Д и Е. Може да се надополни со овој производ во исто време. Ако земате препарати што содржат витамини А, Д и Е (како што се некои мултивитамини), треба да го земете овој производ 2 часа по земањето на овој производ или пред спиење. Луѓето со дијабетес тип 2 можеби ќе треба да ја намалат дозата на орални хипогликемични агенси (на пр. Сулфонилуреа). Ко-администрацијата со циклоспорин може да резултира во намалување на концентрациите на плазмата на второто. Истовремената употреба на амиодарон може да резултира во намалена апсорпција на второто и намалена ефикасност.