Орлистат 96829-58-2 Намалување на апсорпцијата на лојалните масти, што резултира со губење на тежината

Својства

Бел кристален прав, речиси нерастворлив во вода, лесно растворлив во хлороформ, екстремно растворлив во метанол и етанол, лесно се пиролизира, точка на топење од 40℃~42℃. Неговиот молекул е дијастереомер кој содржи четири хирални центри, на бранова должина од 529nm, неговиот раствор од етанол има негативна оптичка ротација.

Начин на дејствување

Орлистат е долготрајно дејство и моќен специфичен инхибитор на гастроинтестиналната липаза, кој ги инактивира горенаведените два ензима со формирање ковалентна врска со активното серинско место на липазата во желудникот и тенкото црево. Инактивираните ензими не можат да ги разградат мастите од храната во слободни масни киселини и глицерол кои можат да бидат апсорбирани од телото, со што се намалува внесот на масти и се намалува телесната тежина. Покрај тоа, некои студии покажаа дека орлистатот ја инхибира цревната апсорпција на холестеролот со инхибирање на протеинот 1 сличен на C1 на Ниман-пик (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).

Индикации

Овој производ во комбинација со блага хипокалорична диета е индициран за долготраен третман на лица со дебелина и прекумерна тежина, вклучувајќи ги и оние со утврдени фактори на ризик поврзани со дебелина. Овој производ има ефикасност на долгорочна контрола на телесната тежина (губење на тежина, одржување на тежина и спречување на повторно појавување). Земањето орлистат може да ги намали факторите на ризик поврзани со дебелината и инциденцата на други болести поврзани со дебелината, вклучувајќи хиперхолестеролемија, дијабетес тип 2, нарушена толеранција на гликоза, хиперинсулинемија, хипертензија и намалување на содржината на масти во органите.

Интеракции со лекови

Може да ја намали апсорпцијата на витамините А, Д и Е. Може да се зема како додаток во исхраната со овој производ истовремено. Доколку земате препарати што содржат витамини А, Д и Е (како што се некои мултивитамини), треба да го земате овој производ 2 часа по земањето на овој производ или пред спиење. Лицата со дијабетес тип 2 можеби ќе треба да ја намалат дозата на оралните хипогликемични агенси (на пр., сулфонилуреи). Истовремената употреба со циклоспорин може да резултира со намалување на плазматските концентрации на вториот. Истовремената употреба на амиодарон може да резултира со намалена апсорпција на вториот и намалена ефикасност.