-
Целосно име:Соединение за заштита на телото-157, апентадекапептид (пептид од 15 аминокиселини)Првично изолиран од човечкиот гастричен сок.
-
Аминокиселинска низа:Гли-Глу-Про-Про-Про-Гли-Лис-Про-Ала-Асп-Асп-Ала-Гли-Леу-Вал, молекуларна тежина ≈ 1419,55 Da.
-
Во споредба со многу други пептиди, BPC-157 е релативно стабилен во вода и желудечен сок, што ја прави оралната или гастричната администрација поизводлива.
Механизми на дејство
-
Ангиогенеза / Закрепнување на циркулацијата
-
Го зголемува регулацијатаVEGFR-2експресија, промовирајќи формирање на нови крвни садови.
-
Го активираSrc-Caveolin-1-eNOS патека, што доведува до ослободување на азотен оксид (NO), вазодилатација и подобрена васкуларна функција.
-
-
Антивоспалително и антиоксидантно
-
Ги намалува проинфламаторните цитокини како што сеИЛ-6иТНФ-α.
-
Го намалува производството на реактивни кислородни видови (ROS), заштитувајќи ги клетките од оксидативен стрес.
-
-
Поправка на ткивата
-
Промовира структурно и функционално закрепнување кај модели на повреди на тетиви, лигаменти и мускули.
-
Обезбедува невропротекција кај модели на повреда на централниот нервен систем (компресија на 'рбетниот мозок, церебрална исхемија-реперфузија), намалувајќи ја невронската смрт и подобрувајќи го моторното/сензорното закрепнување.
-
-
Регулирање на васкуларниот тонус
-
Ex vivo васкуларните студии покажуваат дека BPC-157 предизвикува вазорелаксација, зависна од интактниот ендотел и NO патиштата.
-
Споредбени податоци од животни и ин витро
| Тип на експеримент | Модел / Интервенција | Доза / Администрација | Контрола | Клучни резултати | Податоци за споредба |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодилатација (аорта на стаорец, ex vivo) | Фенилефрин-претконтрактивни аортни прстени | BPC-157 до100 μg/ml | Не BPC-157 | Вазорелаксација ~37,6 ± 5,7% | Намалено на10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%со NOS инхибитор (L-NAME) или NO чистач (Hb) |
| Анализа на ендотелни клетки (HUVEC) | HUVEC култура | 1 μg/ml | Нетретирана контрола | ↑ НЕМА ПРОИЗВОДСТВО (1,35-кратно); ↑ клеточна миграција | Миграцијата е укината со Hb |
| Модел на исхемичен екстремитет (стаорец) | Исхемија на задните екстремитети | 10 μg/kg/ден (ip) | Без третман | Побрзо обновување на протокот на крв, ↑ ангиогенеза | Третман > Контрола |
| Компресија на 'рбетниот мозок (стаорец) | Сакрококигеална компресија на 'рбетниот мозок | Една интравенска инјекција 10 минути по повредата | Нетретирана група | Значително невролошко и структурно закрепнување | Контролната група остана параплегична |
| Модел на хепатотоксичност (CCl₄ / алкохол) | Хемиски предизвикано оштетување на црниот дроб | 1 µg или 10 ng/kg (ip / орално) | Нелекувано | ↓ AST/ALT, намалена некроза | Контролната група покажа сериозно оштетување на црниот дроб |
| Студии за токсичност | Глувци, зајаци, кучиња | Повеќекратни дози / начини на употреба | Плацебо контроли | Нема значајна токсичност, не е забележана LD₅₀ | Добро се толерира дури и при високи дози |
Хуманистички студии
-
Серија случаи: Интраартикуларна инјекција на BPC-157 кај 12 пациенти со болка во коленото → 11 пријавиле значително олеснување на болката. Ограничувања: нема контролна група, нема заслепувачки резултати, субјективни исходи.
-
Клиничко испитувањеСпроведена е студија за безбедност и фармакокинетика од фаза I (NCT02637284) кај 42 здрави волонтери, но резултатите не се објавени.
Моментално,нема висококвалитетни рандомизирани контролирани испитувања (RCT)се достапни за да се потврди клиничката ефикасност и безбедност.
Безбедност и потенцијални ризици
-
АнгиогенезаКорисно за заздравување, но теоретски може да ја поттикне васкуларизацијата на туморот, забрзувајќи го растот или метастазите кај пациенти со рак.
-
Доза и администрацијаЕфикасно кај животни при многу ниски дози (ng–µg/kg), но оптималната доза и начинот на дејствување кај луѓето остануваат недефинирани.
-
Долгорочна употребаНема сеопфатни податоци за долгорочна токсичност; повеќето студии се краткорочни.
-
Регулаторен статусНе е одобрен како лек во повеќето земји; класифициран какозабранета супстанцаод WADA (Светска антидопинг агенција).
Компаративни сознанија и ограничувања
| Споредба | Јаки страни | Ограничувања |
|---|---|---|
| Животно наспроти човек | Постојани корисни ефекти кај животни (поправка на тетиви, нерви, црн дроб, ангиогенеза) | Човечките докази се минимални, неконтролирани и им недостасува долгорочно следење |
| Опсег на дози | Ефикасно при многу ниски дози кај животни (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Безбедно/ефикасно дозирање кај луѓе не е познато |
| Почеток на дејство | Раната администрација по повредата (на пр., 10 минути по повредата на 'рбетот) дава силно закрепнување. | Клиничката изводливост на таквото време е нејасна |
| Токсичност | Не е забележана смртоносна доза или сериозни несакани ефекти кај повеќе животински видови | Долгорочната токсичност, канцерогеноста и репродуктивната безбедност остануваат нетестирани |
Заклучок
-
BPC-157 покажува силни регенеративни и заштитни ефекти кај животински и клеточни моделиангиогенеза, антиинфламација, поправка на ткива, невропротекција и хепатопротекција.
-
Човечките докази се исклучително ограничени, без достапни робусни податоци од клинички испитувања.
-
Понатамудобро дизајнирани рандомизирани контролирани испитувањасе потребни за да се утврди ефикасноста, безбедноста, оптимално дозирање и начини на администрација кај луѓето.
Време на објавување: 23 септември 2025 година